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Tipo do documento: Dissertação
Title: Produção de nanofibras a base de Ecovio® associadas ao fármaco aceclofenaco e seu estudo de liberação in vitro
Other Titles: Production of Ecovio®-based nanofibers associated with aceclofenaco drug and vitro release study
Autor: Carvalho, Bruno Marques 
Primeiro orientador: Dragunski, Douglas Cardoso
Primeiro coorientador: Dragunski, Josiane Caetano
Primeiro membro da banca: Dragunski, Douglas Cardoso
Segundo membro da banca: Zara, Ricardo Fiori
Terceiro membro da banca: Rosa, Maurício Ferreira da
Resumo: O aceclofenaco é um medicamento anti-inflamatório não esteroidal, amplamente utilizado para combate a dores e inflamações, principalmente nas articulações. No entanto, a utilização excessiva por ingestão oral desse fármaco, devido ao seu mecanismo de ação, que atua na inibição das enzimas ciclooxigenases (COX1 e COX2), pode provocar fortes dores estomacais, podendo levar, inclusive, a sangramentos. Com objetivo de se evitar o metabolismo de primeira passagem. Novas formas de liberação de fármacos têm sido investigadas, onde sistemas com liberação transdérmica tem aparecido com grande destaque. Para este tipo liberação, várias matrizes poliméricas estão sendo estudadas, principalmente aquelas capazes de produzir estruturas compostas de nano e micro-fibras poliméricas. Uma forma de se obter o referido material é utilizando a eletrofiação. Desta forma, este trabalho teve como objetivo produzir membranas contendo nanofios, pela técnica de eletrofiação, incorporando o fármaco aceclofenaco em sua estrutura. Para isso, investigou-se as condições experimentais para produção de fibras, utilizando os polímeros poli (ácido lático) (PLA) e poli(adipato de butileno)-co-(tereftalato de butileno) (PBAT), comercializado pelo nome de Ecovio®. A membrana produzida (15% m/v de Ecovio® em solução de 85% clorofórmio:dimetilformamida com 15%m/m aceclofenaco:Ecovio®) foi caracterizada por microscopia eletrônica de varredura (MEV), análise termogravimétrica (TGA), calorimetria diferencial exploratória (CDE), espectroscopia na região do infravermelho com transformada de Fourier (FTIR) e difração de raios X (DRX). Além disso, avaliou-se o perfil de liberação do fármaco in vitro, simulando condições de liberação transdérmicas, em que o fármaco foi quantificado por um método analítico, desenvolvido e validado, por cromatografia líquida de ultra eficiência (UPLC) com detecção por UV-Vis. O material produzido liberou em torno de 63% do fármaco em 5 minutos e 100% em, aproximadamente 30 minutos. O perfil de liberação encontrado foi confrontado a diferentes modelos cinéticos de liberação, sendo que o modelo de Weibull foi considerado mais adequado, pelos critérios de R²ajustado e critério de Akaike (AIC). Desta forma, o material desenvolvido apresenta grande potencial para liberação transdérmica de fármacos e apto para estudos de liberação transdérmica in vivo.
Abstract: Aceclofenac is a non-steroidal anti-inflammatory drug, widely used to combat inflammation, especially in the joints. However, the excessive use by oral ingestion of this drug, due to its mechanism of action, which acts on the inhibition of cyclooxygenase enzymes (COX1 and COX2), can cause severe stomach pain and may even lead to bleeding. In order to avoid the first-pass metabolism and, consequently, the inhibition of these enzymes, new forms of drug release have been investigated, where systems with transdermal release have appeared with great prominence. For this type release, several polymer matrices are being studied, especially those capable of producing composite structures of nano or micro-fibers polymeric. One way of obtaining said material is by using electrospinning, which is a technique of producing nanofibrous structures by applying a high electrical voltage between the metal tip of a syringe containing the polymer solution and a metal shield, wherein the flow of the syringe fluid is controlled by an infusion pump. In this way, this work had as objective to produce membranes containing nanowires, by the technique of electrospinning, incorporating the drug aceclofenaco in its structure. For this, the experimental conditions for fiber production were investigated using poly (lactic acid) (PLA) and poly (butylene adipate) -co- (butylene terephthalate) (PBAT) polymers sold under the name Ecovio®. The membrane produced (15% m/v of Ecovio® in 85% chloroform:dimethylformamide with 15% m/m aceclofenac: Ecovio®) was characterized by scanning electron microscopy (SEM), thermogravimetric analysis (TGA), differential scanning calorimetry (CDE), Fourier Transform Infrared Spectroscopy (FTIR) and X-ray diffraction (XRD) the interaction between the drug and the matrix, through the appearance of bands characteristic of aceclofenac in the FTIR spectrum, and also the alteration of the thermal profile of the membrane, compared to another without the drug. In addition, the drug release profile was evaluated in vitro, simulating transdermal delivery conditions, in which the drug was quantified by an analytical method, developed and validated, by ultra-high performance liquid chromatography (UPLC) with detector by UV- Vis. The material produced released about 63% of the drug in 5 minutes and 100% in approximately 30 minutes. The release profile found was compared to different kinetic models of release, and the Weibull model was considered more adequate, by the R² adjusted criteria and Akaike criteria (AIC). Thus, the material developed has great potential for transdermal drug release and is suitable for transdermal delivery studies in vivo.
Keywords: Eletrofiação
Liberação transdérmica de fármaco
Modelo cinético de liberação
PLA
PBAT
Electrospinning
Transdermal drug release
Kinetic release model
CNPq areas: CIENCIAS EXATAS E DA TERRA::QUIMICA
Idioma: por
País: Brasil
Publisher: Universidade Estadual do Oeste do Paraná
Sigla da instituição: UNIOESTE
Departamento: Centro de Engenharias e Ciências Exatas
Program: Programa de Pós-Graduação em Química
Campun: Toledo
Citation: CARVALHO, Bruno Marques. Produção de nanofibras a base de Ecovio® associadas ao fármaco aceclofenaco e seu estudo de liberação in vitro. 2019. 82 f. Dissertação (Mestrado em Química) - Universidade Estadual do Oeste do Paraná, Toledo, 2019.
Tipo de acesso: Acesso Aberto
URI: http://tede.unioeste.br/handle/tede/4193
Issue Date: 22-Mar-2019
Appears in Collections:Mestrado em Química (TOL)

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